MoA
Efectos
Eficacia y Seguridad
Estudios
DESCARGAR INFOGRAFÍA

Las estatinas son uno de los fármacos hipocolesterolemiantes más utilizados en el tratamiento de las dislipemias1. Su creación supuso uno de los mayores avances en la prevención del riesgo cardiovascular, tanto en el ámbito de la prevención primaria, como en la secundaria1.

Numerosos estudios clínicos respaldan su eficacia y seguridad, ya que han demostrado reducir sustancialmente la morbilidad y mortalidad en pacientes con enfermedades cardiovasculares2.

En este sentido, se considera que los tratamientos hipolipemiantes basados en la administración de estatinas potentes a la máxima dosis tolerada, reduce el riesgo cardiovascular de manera significativa en comparación con aquellos que no las emplean2.

Por ello, millones de pacientes en el mundo con dislipemia utilizan las estatinas para el control de sus concentraciones de cLDL, manteniendo el tratamiento durante décadas2. Hecho que demuestra, sin duda, su seguridad como vía terapéutica a largo plazo2.

¿Qué son las estatinas y cuál es su mecanismo de acción?

Desde 1988, las estatinas se han constituido como uno de los fármacos más eficaces para lograr reducir las concentraciones de colesterol total y, en particular, de cLDL3. Precisamente por eso, se erigen como el tratamiento hipolipemiante por excelencia en el abordaje de las dislipemias3.

Se calcula que, dependiendo de la estatina empleada y la dosis suministrada, se pueden conseguir reducciones en el cLDL de entre un 25% y un 58%3. Una disminución que puede ser determinante para personas con un alto riesgo cardiovascular3.

Actualmente en España, se comercializan 7 tipos de estatinas3:

  • Lovastatina

  • Pravastatina

  • Simvastatina

  • Fluvastatina

  • Atorvastatina

  • Rosuvastatina

  • Pitavastatina

Su mecanismo de acción consiste en inhibir una enzima clave en la síntesis del colesterol, denominada “hidroximetilglutaril CoA reductasa”4. Dicha inhibición produce una disminución de los niveles de colesterol intracelular, lo que conlleva4:

  • Incremento de la síntesis de receptores de LDL.
  • Aumento de la captación hepática de colesterol.
  • Descenso de la concentración plasmática de colesterol.

Asimismo, la inhibición de esta enzima también provoca una reducción de la concentración intracelular de los isoprenoides4.  

Los isoprenoides son unos compuestos cuya función es prenilar determinadas proteínas citoplasmáticas4. Prenilar consiste en realizar un conjunto de modificaciones post-traduccionales para que las proteínas puedan anclarse en la pared interna de la membrana celular y desarrollar correctamente sus funciones4.

De esta forma, las estatinas no solo logran un descenso en las concentraciones de colesterol, sino que también dan lugar a un conjunto de efectos beneficiosos denominados como “efectos pleiotrópicos”4.

Efectos pleiotrópicos de las estatinas

Al margen de sus indiscutibles efectos hipolipemiantes, a los que se hará referencia más adelante, las estatinas llevan a cabo una serie de acciones beneficiosas que contribuyen a mejorar su eficacia global en la prevención del riesgo cardiovascular4.

Su mecanismo de acción promueve un incremento de la biodisponibillidad de óxido nítrico y una reducción de la producción de endotelina4. Este hecho mejora la función endotelial, tanto a nivel coronario como de las arterias periféricas4.

En este sentido, un reciente estudio ha demostrado la eficacia del uso de las estatinas en pacientes sintomáticos con enfermedad oclusiva de las arterias periféricas tras revascularización5.

Los resultados evidenciaron su eficacia y seguridad en el abordaje de esta patología. Y es que, no solo consiguieron aumentar las tasas de supervivencia, sino que también redujeron el riesgo de amputación mayor, así como el riesgo de sufrir episodios cardiovasculares5.

 Contenido relacionado 

Intolerancia a las Estatinas: síntomas musculares y su influencia en el tratamiento.

LEER ARTÍCULO

Eficacia hipolipemiante de las estatinas

Son muchos los estudios e investigaciones que respaldan la eficacia de las estatinas como tratamiento hipolipemiante. Gracias a su mecanismo de acción que incide directamente sobre el metabolismo lipoproteico, consiguen reducir las concentraciones de colesterol total y de cLDL4.

Ahora bien, su eficacia también depende del tipo de estatina escogida, así como de la dosis empleada. Y es que las estatinas disponen de un efecto hipolipemiante de dosis dependiente4. Asimismo, otros factores (como ambientales o genéticos) también pueden incidir en su capacidad de respuesta4.

En términos generales, las estatinas más potentes en dosis máximas han demostrado reducir el cLDL entre un 50% y un 55%4. Además, también pueden promover una disminución de los triglicéridos (entre un 10% y un 30%) y un aumento del colesterol HDL (entre un 5% y un 10%)4.

Seguridad y tolerancia de las estatinas

Las estatinas han sido empleadas como tratamiento hipolipemiante desde 1988. Su amplia aplicación durante 34 años ha dado lugar a la existencia de múltiples estudios que confirman su amplia seguridad, tolerancia y eficacia3.

Sin embargo, como cualquier otro fármaco, puede producir efectos adversos. Dichos efectos son muy poco frecuentes y también van a depender del tipo de estatina y dosis empleada4. Asimismo, suelen observarse en mayor grado en personas con4:

  • Edad avanzada
  • Insuficiencia renal o hepática
  • Hipotiroidismo
  • Polimedicación

Entre los efectos adversos más comunes, destacan:

  1. Afectación hepática: Cuando se utilizan dosis altas de estatinas, existe la posibilidad de que se produzca un aumento moderado de las transaminasas6. En dosis bajas, solo afecta a <1% de los pacientes6. Cuando el nivel de concentración de las transaminasas supera 3 veces el valor máximo, se recomienda la interrupción del tratamiento6. Por ello, antes de iniciar el tratamiento y en las 8-12 semanas posteriores, resulta necesario llevar a cabo pruebas que permitan determinar la función hepática del paciente3.
     
  2. Afectación muscular: Pueden aparecer mialgias o debilidad muscular, sin aumentos de las enzimas musculares6. Es posible que también aparezca un aumento de dichas enzimas, pero sin aparición de sintomatología6. Asimismo, la incidencia de miopatía es superior ante el uso de dosis altas de estatinas6. Sobre todo con estatinas lipofílicas metabolizadas a través de la isoenzima 3A4 del citocromo P450, como la simvastatina6. Finalmente, y en muy pocos casos, puede producir rabdomiólisis6.

    En numerosas ocasiones, se confunden las alteraciones musculares asociadas al tratamiento con trastornos propios de la edad del paciente3. Como, por ejemplo: fibromialgia reumática o fenómenos osteoarticulares3. En estos casos se debe llevar a cabo un seguimiento más estrecho del paciente e iniciar el tratamiento con dosis bajas3.

Estudios que acreditan la eficacia y seguridad de la terapia con estatinas a largo plazo

Durante 34 años se han llevado a cabo numerosos estudios con el fin de acreditar la eficacia y seguridad de la terapia con estatinas a largo plazo.

Como ejemplo de ellos, destaca el estudio Heart Protection Study (HPS) donde a 20.536 pacientes de alto riesgo se les administró aleatoriamente 40 mg de simvastatina o placebo7.

En el período de estudio (5,3 años) se observó cómo los pacientes tratados con la estatina redujeron significativamente el cLDL, así como los eventos cardiovasculares graves7. En el período de seguimiento no se identificaron diferencias entre los pacientes tratados y no tratados en cuanto a incidencia de cáncer, mortalidad por cáncer o cualquier otra causa de mortalidad no vascular7.

Asimismo, otro estudio de referencia sobre la seguridad y eficacia de las estatinas lo encontramos en uno realizado en 19988. En este caso, se llevó a cabo un ensayo aleatorizado donde se les suministró placebo y 40 mg de pravastatina a 9.014 pacientes de entre 31 y 75 años8.

Con un período de seguimiento medio de 6,1 años, se observó una reducción del riesgo de muerte por cardiopatía coronaria de un 24% en aquellos pacientes tratados con el fármaco8. Además, este grupo de pacientes también presentó un menor riesgo de8:

  • Infarto de miocardio
  • Muerte por enfermedad coronaria
  • Accidente cerebrovascular
  • Revascularización coronaria

Así pues, de la amplia literatura médica no cabe sino concluir que el uso prolongado de las estatinas para el abordaje de las dislipemias es totalmente seguro y eficaz, ayudando a aumentar las tasas de supervivencia de los pacientes y mejorando su calidad de vida.

MAT-ES-2203248 V1 Noviembre 2022

Temas relacionados:

#Cardiología #Medicina Interna #Medicina Familiar y General

Actualidad Científica

Dislipemias

Actualiza tus conocimento sobre las dislipemias
 

Contenido recomendado

4:06 MIN

Tratamiento de niveles elevados de c-LDL
2:04 MIN

Estratificación del riesgo cardiovascular
1:05 MIN

C-LDL y riesgo cardiovascular
4:00 MIN

C-LDL: Efecto sobre el riesgo cardiovascular

VER TODO